Tác dụng đáng chú ý của các dẫn chất coumarin là chống co thắt, làm giãn nở động mạch vành mà cơ chế tác dụng tương tự như papaverin. Hàng loạt các chất coumarin tự nhiên cũng như tổng hợp đã được thí nghiệm. Người ta nhận thấy rằng đối với coumarin nhóm 1 nếu OH ở C-7 được acyl hóa thì tác dụng chống co thắt tăng, gốc acyl có 2 đơn vị isopren (ví dụ geranyloxy) thì tác dụng tốt nhất. Ðối với nhóm psoralen, nếu nhóm hydroxy, methoxy hay isopentenyloxy ở vị trí C-5 hay C-8 thì tăng tác dụng. Ðối với nhóm angelicin, nếu có methoxy ở C-5 hay C-5 và C-6 cũng tăng tác dụng. Những dẫn chất acyldihydrofuranocoumarin và acyldihydropyranocoumarin thì tác dụng chống co thắt rất tốt, nhóm acyl ở đây tốt nhất là có 5 carbon nếu kéo dài mạch carbon thì tác dụng bị hạ thấp. Một số dược liệu được ứng dụng để khai thác tác dụng nêu trên như: rễ một loại Tiền hồ (Peucedanum morisonii Bess), hạt Cà rốt (Daucus sativus).
Tác dụng chống đông máu của coumarin cũng được biết từ lâu. Nhưng chú ý rằng tính chất này chỉ có đối với các chất có nhóm thế OH ở vị trí 4 và có sự sắp xếp kép của phân tử, ví dụ chất dicoumarol lần đầu tiên được phát hiện khi chất này sinh ra trong khi ủ đống các cây thuộc chi Melilotus và khi súc vật ăn thì bị bệnh chảy máu do làm giảm sự tổng hợp prothrombin. Hiện nay dicoumarol được chế tạo bằng con đường tổng hợp.
Tác dụng như vitamin P (làm bền và bảo vệ thành mạch), ví dụ bergapten , aesculin, fraxin.
Tác dụng chữa bệnh bạch biến hay bệnh lang trắng và bệnh vẩy nến. Tính chất này chỉ có ở những dẫn chất furanocoumarin như psoralen, angelicin, xanthotoxin, imperatorin.
Nhiều dẫn chất coumarin có tác dụng kháng khuẩn, đặc biệt chất novobiocin là một chất kháng sinh có phổ kháng khuẩn rộng có trong nấm Streptomyces niveus.
Một số có tác dụng chống viêm, ví dụ calophyllolid có trong cây Mù u – Calophyllum inophyllum có tác dụng chống viêm bằng 1/3 oxyphenbutazon. Còn các chất calanolid làcác dẫn chất coumarin có trong cây Mù u – Calophyllum lanigerum thì gần đây được phát hiện thấy có tác dụng ức chế HIV.
Một số có tác dụng chống ung thư, ví dụ 2 dẫn chất coumarinolignan là daphneticin có trong Daphne tangutica và cleomiscosin A có trong Simaba multiflora.
Ta cũng cần chú ý rằng các chất aflatoxin là những coumarin độc có trong mốc Aspergillus flavus có thể gây ung thư. Một số cây thuốc chứa courmazin gồm có các cây thuốc sau:
1. Sài đất
Herba Wedeliae
Dược liệu là phần trên mặt đất còn tươi hoặc phơi hay sấy khô của cây Sài đất [Wedelia chinensis (Osbeck.) Merr.], họ Cúc (Asteraceae).
Đặc điểm thực vật:
Sài đất là một loài cỏ sống dai, mọc bò, thân bò lan tới đâu thì mọc rễ ở đấy. Phần ngọn có thể vươn tới 50 cm. Thân và lá có lông ráp. Lá gần như không cuống, mọc đối, hình bầu dục thon, hai đầu hơi nhọn, có lông cứng cả 2 mặt. Mép có răng cưa to và nông. Lá tươi vò có mùi như trám và để lại mùi xanh đen ở tay, lá có thể ăn như rau húng nên nhân dân có nơi gọi là húng trám. Cụm hoa hình đầu màu vàng, có cuống dài 5-10 cm mọc ở kẽ lá hay ngọn cành. Cây Sài đất trước đây mọc hoang hiện nay được trồng ở nhiều nơi, trồng bằng những mẩu thân, rất dễ sống.
Thành phần hóa học:
Cây chứa một ít tinh dầu. Nhiều muối vô cơ, có vị mặn. Dẫn chất coumarin thuộc nhóm coumestan. Các chất được biết là wedelacton, norwedelacton, acid norwedelic.
Tác dụng và công dụng:
Thử nghiệm in vitro thấy tác dụng kháng khuẩn của Sài đất thấp nhưng thực tế trên lâm sàng thấy có tác dụng chữa khỏi những bệnh viêm nhiễm.
Wedelolacton và isoflavonoid trong Sài đất có tác dụng kiểu estrogen, chống loãng xương ở phụ nữ thời kỳ mãn kinh, giảm tốc độ mất xương, thúc đẩy sự tạo xương.
Cây không có độc tính.
Sài đất dùng để chữa những bệnh viêm nhiễm như viêm gan, viêm tuyến sữa, viêm bàng quang, viêm tai mũi họng, mụn nhọt, lở loét, phòng và chữa rôm sẩy. Nó cũng được dùng trong điều trị các bệnh về gan, xuất huyết tử cung, rong kinh.
Dùng tươi: 100 g rửa sạch, giã hoặc xay, ép lấy nước uống, bã dùng đắp nơi sưng đau, có nơi dùng nấu canh ăn để chữa bệnh.
Có thể chế thành si rô một mình Sài đất hoặc phối hợp với Kim Ngân.
2. Cỏ mực
Herba Ecliptae
Dược liệu là toàn bộ phần trên mặt đất đã phơi hay sấy khô của cây Cỏ mực hay có tên khác là Cỏ nhọ nồi (Eclipta prostrata L.), họ Cúc (Asteraceae).
Đặc điểm thực vật:
Cây cỏ, sống một hay nhiều năm, mọc đứng hay mọc bò, cao 30-40 cm.Thân màu lục hoặc đỏ tía, phình lên ở những mấu, có lông cứng. Lá mọc đối, gần như không cuống, mép khía răng rất nhỏ; hai mặt lá có lông. Hoa hình đầu, nhỏ, màu trắng, mọc ở kẽ lá hoặc ngọn thân, gồm hoa cái ở ngoài và hoa lưỡng tính ở giữa. Quả bế, có 3 cạnh, hơi dẹt. Mùa hoa quả từ tháng 2-8.
Thành phần hóa học:
Phần trên mặt đất có coumarin nhóm coumestan, wedelolacton, alcaloid, saponin triterpen. Ngoài ra, Cỏ mực còn có các dẫn chất triterpenoid tự do như β-amyrin acid ursolic, acid oleanolic; các steroid tự do, các dẫn chất polyacetylen …
Tác dụng và công dụng:
Các dẫn chất coumestan được xem là những chất có tác dụng chính trong Cỏ mực.
Wedelolacton và norwedelolacton có tác dụng chống nhiễm độc tế bào gan.
Cỏ mực được dùng để chữa các bệnh chảy máu bên trong và bên ngoài, rong kinh, băng huyết, chảy máu cam, trĩ, đại tiểu tiện ra máu, nôn và ho ra máu, chảy máu dưới da. Ngoài ra, nó còn được dùng chữa ban sởi, ho, hen, viêm họng, bỏng, nấm da, tưa lưỡi.
- Ấn Độ, cây được sử dụng nhiều để điều trị các chứng gan to và làm thuốc lợi mật. Ngày dùng 12 – 20 g cây khô sắc hoặc 30 – 50 g cây tươi ép nước uống.
3. Bạch chỉ
Radix Angelicae dahuricae
Dược liệu là rễ phơi hay sấy khô của cây Bạch chỉ [Angelica dahurica (Fisch. Ex Hoffm.) Benth.et Hook.f.], họ hoa tán (Apiaceae).
Đặc điểm thực vật:
Cây thuộc thảo, thân rỗng, mặt ngoài màu tím hồng, phần dưới của thân nhẵn, phần trên gần cụm hoa có lông ngắn. Nếu để cây phát triển có thể cao đến 2 m. Lá ở gốc to, có bẹ ôm lấy thân, phiến 2 – 3 lần xẻ lông chim, thùy hình trứng, mép có răng cưa. Cụm hoa tán kép.
Thành phần hóa học:
Thành phần chính trong rễ củ Bạch chỉ là các dẫn chất coumarin: byak-angelicin, byak angelicol, xanthotoxin, phellopterin…
Trong số các dẫn chất coumarin nói trên, byak-angelicin chiếm 0,2% và byak-angelicol chiếm 0,2%.
Trong rễ bạch chỉ còn có tinh dầu, β-sitosterol, acid béo, các dẫn chất polyacetylen.
Thành phần hóa học:
Thành phần chính trong rễ củ Bạch chỉ là các dẫn chất coumarin: byak-angelicin, byak angelicol, xanthotoxin, phellopterin…
Trong số các dẫn chất coumarin nói trên, byak-angelicin chiếm 0,2% và byak-angelicol chiếm 0,2%.
Trong rễ bạch chỉ còn có tinh dầu, β-sitosterol, acid béo, các dẫn chất polyacetylen.
Tác dụng và công dụng:
Bạch chỉ có tác dụng làm hạ sốt, giảm đau. Liều nhỏ tăng huyết áp, mạch chậm, hơi thở kéo dài, liều cao có thể gây co giật, tê liệt toàn thân khi thí nghiệm trên súc vật. Bạch chỉ có tác dụng làm giãn động mạch vành.
Trong đông y dùng để chữa cảm sốt, nhức đầu, đặc
biệt vùng trán, ngạt mũi do bị lạnh. Chữa đau nhức răng, bị thương tích, viêm tấy, khí hư ở phụ nữ.
Cách dùng – liều dùng:
Liều dùng 5 – 10g/ngày, dạng thuốc sắc.
4. Ba dót
Herba Eupatorii ayapanae
Dược liệu là bộ phận trên mặt đất tươi hoặc phơi khô của cây Ba dót (hoặc Bả dột, có nơi gọi là Mần tưới tía) (Eupatorium triplinerve Vahl.), họ Cúc (Asteraceae).
Đặc điểm thực vật:
Cây thuộc thảo, cao 30 – 50 cm. Thân tròn, đường kính 2 – 3 cm. Đốt thân dài 4 – 5 cm. Thân có màu tím nhạt. Lá mọc đối, phiến lá nguyên, mép hơi gợn sóng. Lá dài 5 – 10 cm, rộng 1,5 – 2 cm có 3 gân nổi rõ. Cuống lá ngắn, vò lá có mùi thơm hắc. Hoa dạng đầu hợp thành ngù, hoa trắng hay phớt hồng. Cây có nguồn gốc Trung và Nam Mỹ, nay được trồng hay mọc hoang nhiều nơi trên thế giới.
Thành phần hóa học:
Bộ phận trên mặt đất chứa các chất coumarin: ayapanin, ayapin, umbelliferon. Trong tinh dầu có thành phần chính là thymolquinol dimethyl ether.
Tác dụng và công dụng:
Ayapanin có tác dụng độc đối với các dòng tế bào ung thư, với các dòng tế bào đa kháng thuốc.
Trên thực nghiệm Ba dót có tác dụng làm hạ huyết áp và làm giãn mạch, chứng minh được kinh nghiệm trong dân gian dùng dược liệu trên để điều trị cao huyết áp. Dịch chiết nước của cành lá Ba dót có tác dụng kích thích hoạt động của tim, tăng cường sức co bóp cơ tim và giảm nhịp tim.
Cao chiết ether dầu hỏa có tác dụng kháng khuẩn và kháng nấm mạnh. Tinh dầu trong hoa có tác dụng diệt khuẩn, diệt giun.
Trong y học cổ truyền Ba dót làm thuốc kích thích tim mạch, chống đông máu, giảm đau, nhuận tràng, trị ho, cao huyết áp… Ngày dùng 6-12g, dạng thuốc sắc.
5. Mù u
Oleum Calophylli inophylli
Dược liệu là dầu ép từ hạt của cây Mù u (Calophyllum inophyllum L.), họ Bứa (Clusiaceae) đã được tinh chế loại bỏ phần nhựa.
Đặc điểm thực vật:
Cây gỗ to cao 10 – 20 m, đường kính 30 – 40 cm. Vỏ cây tiết một chất nhựa màu vàng xanh. Lá thuôn dài, phía cuống thắt lại, đầu lá hơi tù, dài 15 – 17 cm, mọc đối. Mặt lá láng bóng, có nhiều gân phụ khít nhau và gần như thẳng góc với gân giữa. Hoa lưỡng tính, mẫu 4, cánh hoa trắng, nhiều nhị vàng, thơm. Quả hạch hình cầu, đường kính 2 – 3 cm, một hạt, lá mầm lớn chứa nhiều dầu.
Khi chích vào vỏ thân cây tiết ra nhựa mủ mà khi khô người ta thu được nhựa màu vàng nâu.
Thành phần hóa học:
Trong nhân hạt Mù u có chứa một lượng lớn dầu
béo. Dầu của hạt cho một phân đoạn không tan trong cồn gồm các glyceric và một phân đoạn tan trong cồn.
Thành phần acid béo của dầu Mù u gồm có các acid béo chính là acid oleic (49%), acid linoleic (21%), acid palmitic (15%), acid stearic (13%), acid eicosanoic (1,7%) và acid linolenic (0,3%).
Thành phần quan trọng trong dầu hạt Mù u là các dẫn chất 4-phenylcoumarin phức tạp gồm có chất chính là calophyllolid, các dẫn chất inophyllolid.
Trong hạt, ngoài các thành phần trên, còn có acid brasilliensis và inophyllidic là hai chất chính.
Tác dụng và công dụng:
Dầu Mù u có tác dụng kháng khuẩn, kháng viêm, viêm khớp và làm lành các tổn thương trên da, tác dụng tại chỗ qua đường thấm qua da của dầu Mù u trên nhiều mô hình thử nghiệm cũng đã được chứng minh.
Dầu Mù u tinh chế đã được bào chế thành các chế phẩm dùng ngoài có tác dụng làm chóng lành sẹo, chóng lên da non, chữa phỏng do lửa, nước sôi, acid hoặc bôi để chữa bệnh hủi.
Nhựa cây dùng làm thuốc chữa bệnh ngoài da.
