Tác dụng đáng chú ý của các dẫn chất coumarin là chống co thắt, làm giãn nở động mạch vành mà cơ chế tác dụng tương tự như papaverin. Hàng loạt các chất coumarin tự nhiên cũng như tổng hợp đã được thí nghiệm. Người ta nhận thấy rằng đối với coumarin nhóm 1 nếu OH ở C-7 được acyl hóa thì tác dụng chống co thắt tăng, gốc acyl có 2 đơn vị isopren (ví dụ geranyloxy) thì tác dụng tốt nhất. Ðối với nhóm psoralen, nếu nhóm hydroxy, methoxy hay isopentenyloxy ở vị trí C-5 hay C-8 thì tăng tác dụng. Ðối với nhóm angelicin, nếu có methoxy ở C-5 hay C-5 và C-6 cũng tăng tác dụng. Những dẫn chất acyldihydrofuranocoumarin và acyldihydropyranocoumarin thì tác dụng chống co thắt rất tốt, nhóm acyl ở đây tốt nhất là có 5 carbon nếu kéo dài mạch carbon thì tác dụng bị hạ thấp . Một số dược liệu được ứng dụng để khai thác tác dụng nêu trên như: rễ một loại Tiền hồ (Peucedanum morisonii Bess), hạt Cà rốt (Daucus sativus).

Tác dụng chống đông máu của coumarin cũng được biết từ lâu. Nhưng chú ý rằng tính chất này chỉ có đối với các chất có nhóm thế OH ở vị trí 4 và có sự sắp xếp kép của phân tử, ví dụ chất dicoumarol lần đầu tiên được phát hiện khi chất này sinh ra trong khi ủ đống các cây thuộc chi Melilotus và khi súc vật ăn thì bị bệnh chảy máu do làm giảm sự tổng hợp prothrombin. Hiện nay dicoumarol được chế tạo bằng con đường tổng hợp.

Tác dụng như vitamin P (làm bền và bảo vệ thành mạch), ví dụ bergapten , aesculin, fraxin.

Tác dụng chữa bệnh bạch biến hay bệnh lang trắng và bệnh vẩy nến. Tính chất này chỉ có ở những dẫn chất furanocoumarin như psoralen, angelicin, xanthotoxin, imperatorin.

Nhiều dẫn chất coumarin có tác dụng kháng khuẩn, đặc biệt chất novobiocin là một chất kháng sinh có phổ kháng khuẩn rộng có trong nấm Streptomyces niveus.

Một số có tác dụng chống viêm, ví dụ calophyllolid có trong cây Mù u – Calophyllum inophyllum có tác dụng chống viêm bằng 1/3 oxyphenbutazon. Còn các chất calanolid làcác dẫn chất coumarin có trong cây Mù u – Calophyllum lanigerum thì gần đây được phát hiện thấy có tác dụng ức chế HIV.

Một số có tác dụng chống ung thư, ví dụ 2 dẫn chất coumarinolignan là daphneticin có trong Daphne tangutica và cleomiscosin A có trong Simaba multiflora.

Ta cũng cần chú ý rằng các chất aflatoxin là những coumarin độc có trong mốc Aspergillus flavus có thể gây ung thư. Một số cây thuốc chứa courmazin gồm có các cây thuốc sau:

1. Sài đất

Herba Wedeliae

Dược liệu là phần trên mặt đất còn tươi hoặc phơi hay sấy khô của cây Sài đất [Wedelia chinensis (Osbeck.) Merr.], họ Cúc (Asteraceae).

Đặc điểm thực vật:

Sài đất là một loài cỏ sống dai, mọc bò, thân bò lan tới đâu thì mọc rễ ở đấy. Phần ngọn có thể vươn tới 50 cm. Thân và lá có lông ráp. Lá gần như không cuống, mọc đối, hình bầu dục thon, hai đầu hơi nhọn, có lông cứng cả 2 mặt. Mép có răng cưa to và nông. Lá tươi vò có mùi như trám và để lại mùi xanh đen ở tay, lá có thể ăn như rau húng nên nhân dân có nơi gọi là húng trám. Cụm hoa hình đầu màu vàng, có cuống dài 5-10 cm mọc

ở kẽ lá hay ngọn cành. Cây Sài đất trước đây mọc hoang hiện nay được trồng ở nhiều nơi, trồng bằng những mẩu thân, rất dễ sống.

Thành phần hóa học:

Cây chứa một ít tinh dầu. Nhiều muối vô cơ, có vị mặn. Dẫn chất coumarin thuộc nhóm coumestan. Các chất được biết là wedelacton, norwedelacton, acid norwedelic.

Tác dụng và công dụng:

Thử nghiệm in vitro thấy tác dụng kháng khuẩn của Sài đất thấp nhưng thực tế trên lâm sàng thấy có tác dụng chữa khỏi những bệnh viêm nhiễm.

Wedelolacton và isoflavonoid trong Sài đất có tác dụng kiểu estrogen, chống loãng xương ở phụ nữ thời kỳ mãn kinh, giảm tốc độ mất xương, thúc đẩy sự tạo xương.

Cây không có độc tính.

Sài đất dùng để chữa những bệnh viêm nhiễm như viêm gan, viêm tuyến sữa, viêm bàng quang, viêm tai mũi họng, mụn nhọt, lở loét, phòng và chữa rôm sẩy. Nó cũng được dùng trong điều trị các bệnh về gan, xuất huyết tử cung, rong kinh.

Dùng tươi: 100 g rửa sạch, giã hoặc xay, ép lấy nước uống, bã dùng đắp nơi sưng đau, có nơi dùng nấu canh ăn để chữa bệnh.

Có thể chế thành si rô một mình Sài đất hoặc phối hợp với Kim Ngân.

2. Cỏ mực

Herba Ecliptae

Dược liệu là toàn bộ phần trên mặt đất đã phơi hay sấy khô của cây Cỏ mực hay có tên khác là Cỏ nhọ nồi (Eclipta prostrata L.), họ Cúc (Asteraceae).

Đặc điểm thực vật:

Cây cỏ, sống một hay nhiều năm, mọc đứng hay mọc bò, cao 30-40 cm.Thân màu lục hoặc đỏ tía, phình lên ở những mấu, có lông cứng. Lá mọc đối, gần như không cuống, mép khía răng rất nhỏ; hai mặt lá có lông. Hoa hình đầu, nhỏ, màu trắng, mọc ở kẽ lá hoặc ngọn thân, gồm hoa cái ở ngoài và hoa lưỡng tính ở giữa. Quả bế, có 3 cạnh, hơi dẹt. Mùa hoa quả từ tháng 2-8.

Thành phần hóa học:

Phần trên mặt đất có coumarin nhóm coumestan, wedelolacton, alcaloid, saponin triterpen. Ngoài ra, Cỏ mực còn có các dẫn chất triterpenoid tự do như β-amyrin acid ursolic, acid oleanolic; các steroid tự do, các dẫn chất polyacetylen …

Tác dụng và công dụng:

Các dẫn chất coumestan được xem là những chất có tác dụng chính trong Cỏ mực.

Wedelolacton và norwedelolacton có tác dụng chống nhiễm độc tế bào gan.

Cỏ mực được dùng để chữa các bệnh chảy máu bên trong và bên ngoài, rong kinh, băng huyết, chảy máu cam, trĩ, đại tiểu tiện ra máu, nôn và ho ra máu, chảy máu dưới da. Ngoài ra, nó còn được dùng chữa ban sởi, ho, hen, viêm họng, bỏng, nấm da, tưa lưỡi.

Ấn Độ, cây được sử dụng nhiều để điều trị các chứng gan to và làm thuốc lợi mật. Ngày dùng 12 – 20 g cây khô sắc hoặc 30 – 50 g cây tươi ép nước uống.

3. Bạch chỉ

Radix Angelicae dahuricae

Dược liệu là rễ phơi hay sấy khô của cây Bạch chỉ [Angelica dahurica (Fisch. Ex Hoffm.) Benth.et Hook.f.], họ hoa tán (Apiaceae).

Đặc điểm thực vật:

Cây thuộc thảo, thân rỗng, mặt ngoài màu tím hồng, phần dưới của thân nhẵn, phần trên gần cụm hoa có lông ngắn. Nếu để cây phát triển có thể cao đến 2 m. Lá ở gốc to, có bẹ ôm lấy thân, phiến 2 – 3 lần xẻ lông chim, thùy hình trứng, mép có răng cưa. Cụm hoa tán kép.

Thành phần hóa học:

Thành phần chính trong rễ củ Bạch chỉ là các dẫn chất coumarin: byak-angelicin, byak angelicol, xanthotoxin, phellopterin…

Trong số các dẫn chất coumarin nói trên, byak-angelicin chiếm 0,2% và byak-angelicol chiếm 0,2%.

Trong rễ bạch chỉ còn có tinh dầu, β-sitosterol, acid béo, các dẫn chất polyacetylen.

Thành phần hóa học:

Thành phần chính trong rễ củ Bạch chỉ là các dẫn chất coumarin: byak-angelicin, byak angelicol, xanthotoxin, phellopterin…

Trong số các dẫn chất coumarin nói trên, byak-angelicin chiếm 0,2% và byak-angelicol chiếm 0,2%.

Trong rễ bạch chỉ còn có tinh dầu, β-sitosterol, acid béo, các dẫn chất polyacetylen.

Tác dụng và công dụng:

Bạch chỉ có tác dụng làm hạ sốt, giảm đau. Liều nhỏ tăng huyết áp, mạch chậm, hơi thở kéo dài, liều cao có thể gây co giật, tê liệt toàn thân khi thí nghiệm trên súc vật. Bạch chỉ có tác dụng làm giãn động mạch vành.

Trong đông y dùng để chữa cảm sốt, nhức đầu, đặc

biệt vùng trán, ngạt mũi do bị lạnh. Chữa đau nhức răng, bị thương tích, viêm tấy, khí hư ở phụ nữ.

Cách dùng – liều dùng:

Liều dùng 5 – 10g/ngày, dạng thuốc sắc.

4. Ba dót

Herba Eupatorii ayapanae

Dược liệu là bộ phận trên mặt đất tươi hoặc phơi khô của cây Ba dót (hoặc Bả dột, có nơi gọi là Mần tưới tía) (Eupatorium triplinerve Vahl.), họ Cúc (Asteraceae).

Đặc điểm thực vật:

Cây thuộc thảo, cao 30 – 50 cm. Thân tròn, đường kính 2 – 3 cm. Đốt thân dài 4 – 5 cm. Thân có màu tím nhạt. Lá mọc đối, phiến lá nguyên, mép hơi gợn sóng. Lá dài 5 – 10 cm, rộng 1,5 – 2 cm có 3 gân nổi rõ. Cuống lá ngắn, vò lá có mùi thơm hắc. Hoa dạng đầu hợp thành ngù, hoa trắng hay phớt hồng.

Cây có nguồn gốc Trung và Nam Mỹ, nay được trồng hay mọc hoang nhiều nơi trên thế giới.

Thành phần hóa học:

Bộ phận trên mặt đất chứa các chất coumarin: ayapanin, ayapin, umbelliferon. Trong tinh dầu có thành phần chính là thymolquinol dimethyl ether.

Tác dụng và công dụng:

Ayapanin có tác dụng độc đối với các dòng tế bào ung thư, với các dòng tế bào đa kháng thuốc.

Trên thực nghiệm Ba dót có tác dụng làm hạ huyết áp và làm giãn mạch, chứng minh được kinh nghiệm trong dân gian dùng dược liệu trên để điều trị cao huyết áp. Dịch chiết nước của cành lá Ba dót có tác dụng kích thích hoạt động của tim, tăng cường sức co bóp cơ tim và giảm nhịp tim.

Cao chiết ether dầu hỏa có tác dụng kháng khuẩn và kháng nấm mạnh. Tinh dầu trong hoa có tác dụng diệt khuẩn, diệt giun.

Trong y học cổ truyền Ba dót làm thuốc kích thích tim mạch, chống đông máu, giảm đau, nhuận tràng, trị ho, cao huyết áp… Ngày dùng 6-12g, dạng thuốc sắc.

5. Mù u

Oleum Calophylli inophylli

Dược liệu là dầu ép từ hạt của cây Mù u (Calophyllum inophyllum L.), họ Bứa (Clusiaceae) đã được tinh chế loại bỏ phần nhựa.

Đặc điểm thực vật:

Cây gỗ to cao 10 – 20 m, đường kính 30 – 40 cm. Vỏ cây tiết một chất nhựa màu vàng xanh. Lá thuôn dài, phía cuống thắt lại, đầu lá hơi tù, dài 15 – 17 cm, mọc đối. Mặt lá láng bóng, có nhiều gân phụ khít nhau và gần như thẳng góc với gân giữa. Hoa lưỡng tính, mẫu 4, cánh hoa trắng, nhiều nhị vàng, thơm. Quả hạch hình cầu, đường kính 2 – 3 cm, một hạt, lá mầm lớn chứa nhiều dầu.

Khi chích vào vỏ thân cây tiết ra nhựa mủ mà khi khô người ta thu được nhựa màu vàng nâu.

Thành phần hóa học:

Trong nhân hạt Mù u có chứa một lượng lớn dầu

béo. Dầu của hạt cho một phân đoạn không tan trong cồn gồm các glyceric và một phân đoạn tan trong cồn.

Thành phần acid béo của dầu Mù u gồm có các acid béo chính là acid oleic (49%), acid linoleic (21%), acid palmitic (15%), acid stearic (13%), acid eicosanoic (1,7%) và acid linolenic (0,3%).

Thành phần quan trọng trong dầu hạt Mù u là các dẫn chất 4-phenylcoumarin phức tạp gồm có chất chính là calophyllolid, các dẫn chất inophyllolid.

Trong hạt, ngoài các thành phần trên, còn có acid brasilliensis và inophyllidic là hai chất chính.

Tác dụng và công dụng:

Dầu Mù u có tác dụng kháng khuẩn, kháng viêm, viêm khớp và làm lành các tổn thương trên da, tác dụng tại chỗ qua đường thấm qua da của dầu Mù u trên nhiều mô hình thử nghiệm cũng đã được chứng minh.

Dầu Mù u tinh chế đã được bào chế thành các chế phẩm dùng ngoài có tác dụng làm chóng lành sẹo, chóng lên da non, chữa phỏng do lửa, nước sôi, acid hoặc bôi để chữa bệnh hủi.

Nhựa cây dùng làm thuốc chữa bệnh ngoài da.

DƯỢC LIỆU CHỨA MONOTERPENOID GLYCOSID

3.1. SINH ĐỊA

Radix Rehmanniae

Dược liệu là rễ củ tươi hay sấy khô của cây Địa hoàng – Rehmannia glutinosa (Gaertn.) Libosch., họ Hoa Mõm sói – Scrophulariaceae. Sinh địa đàđược ghi vào Dược điển Việt Nam.

Đặc điểm thực vật và phân bố:

Cây thảo, cao 10 – 30 cm. Toàn cây có lông mềm. Lá dày, phiến lá hình trứng ngược dài 3 – 15cm, rộng 1,5- 6cm, mép lá có răng cưa không đều, mặt Dưới có gân nổi rõ.

Lá mọc vòng ở gốc. Hoa màu tím sẫm, mọc thành chùm ở ngọn. Thân rễ mẫm thành củ, lúc đầu mọc thẳng sau mọc ngang.

Trước đây ta phải nhập Sinh địa của Trung Quốc;

từ năm 1958 chúng ta đã trồng thành công trong nước, hiện đang được phát triển trồng ở nhiều địa phương.

Địa hoàngRehmania glutinosa (Gaertn.) Libosch.

Trồng trọt:

Việc trồng cây Địa hoàng nên thực hiện phương pháp nhân giống bằng mầm thì có nhiều ưu điểm: hệ số nhân giống cao hơn, tỷ lệ cây sống tăng, năng suất rễ củ tăng. Đất trồng cần tơi, xốp. Phân bón cần có kali. Khi cây ra hoa thì ngắt bỏ ngọn hoa để củ được to. Vùng trung du và đỏng bằng nước ta mỗi năm có thể trồng hai vụ: một vụ trồng vào tháng 1 – 2, thu hoạch tháng 8 – 9; một vụ trồng tháng 7 – 8, thu hoạch tháng 2 – 3. Mỗi hecta có thể cho từ 3 đến 7 tấn tùy theo vụ trồng và cách chăm sóc.

Chế biến:

Từ củ tươi của cây Địa hoàng được chế thành 2 vị dược liệu là Sinh địa và Thục địa.

Sinh địa (= Can địa hoàng, Sinh địa khô) —là còn tươi (Sinh địa hoàng, Tiên địa hoàng) được phơi sấy khô. Củ đem rửa sạch, ngày đầu sấy 34 – 40°c, ngày thứ hai trở đi 50 – 60°C, hàng ngày đảo đểu, khi củ mềm dẻo, thịt đen lại là được.

Một số tài liệu phân biệt Sinh địa hoàng là củ Địa hoàng tươi, Can địa hoảng là của Địa hoàng phơi khô.Dược liệu chứa mono và diterpen glycosid

Thục địa. Lấy 10kg Sinh địa rửa sạch, để ráo. Lấy 5 lít nước cho vào 300g bột Sa nhân sắc lấy 4 lít nước. Lấy nước sa nhân tẩm Sinh địa rồi xếp vào thạp hay thùng men. Cho nước Sa nhân còn lại với 100g Gừng tươi giã nhỏ và nước sôi cho đủ ngập hết các củ. Đun sôi liên tục trong 2 ngày đêm, nước cạn đến đâu phải thêm nước sôi vào cho đủ mức cũ, thỉnh thoảng đảo củ (cần chú ý nấu phải thật đều lửa và thật kỹ, nếu không sau này có nấu lại củ cũng không thể mềm được). Sau đó nấu cạn còn 1/2 nước, vớt củ ra để ráo nước. Lấy nước thục còn lại pha thêm 1/2 lượng rượu 25 – 30°, đem tẩm rồi để trong 3 giờ và đem phơi. Làm nhiều lần như vậy đến khi cạn hết Nước thục.

Thành phần hóa học:

Thành phần hóa học của Địa hoàng Hoài Khánh – R. glutinosa Libosch forma hueichigensis Hsiao. đã được các nhà nghiên cứu Nhật xác định thành phần. Gồm có:

Các iridoid glycosid và catalpol rehmaniosid A, B, c, D (công thức xem phần đại cương), hai chất rehmaglutin B và C thuộc loại dẫn chất iridoid không có phần đường.

Catalpol có đ.c. 207 – 209°C [α]²² D = -122°, hàm lượng 0,11 % trong củ tươi. Chất rehmaglutin B không có nối đôi trong vòng pyran nhưng lại có 3 vòng và ở vị trí C-7 có nhóm thế Cl, chất rehmaglutin c có sự đóng vòng bất thường tạo ra vòng lacton 5 cạnh.

Các carbohydrat như -D-glucose, -D-galactose, -D-fructose, sucrose, rafmose, mannotriose, stachyose, verbascose và D-manitol. Stachyose là chất chính vối hàm lượng 48,3 % (so với dược liệu khô).

Ngoài ra còn có 15 amino acid và D-glucosamin.

Thành phần của loại Địa hoàng R. glutinosa var. purpurea phân tách theo phân đoạn thành phần carbohydrat chính vẫn là stachyose (phân đoạn trung tính), amino acid là arginin chiếm 4,2% (phân đoạn kiềm) và acid γ-aminobutyric acid chiếm 3 % (phân đoạn acid). Cũng từ rễ Địa hoàng này, năm 1990 các nhà nghiên cứu Nhật còn phân lập thêm 18 dẫn chất phenethyl glycosid trong đó có các chất 2′-0-acetyl-acetosid (1), jionosid c (2), jionosid D (3) và isoacetosid (4) đã được thử tác dụng sinh học.

R₁ R₂ R₃ R₄ R₅

1 OH OH Ac Caffeoyl H

2 H H H Caffeoyl H

3 OH OCH3 H Caffeoyl H

4 OH OH H H Caffeoyl

Tác dụng và công dụng:

Catalpol có tác dụng hạ đường huyết rõ rệt đã được thí nghiệm trên súc vật. Ngoài ra còn có tác dụng lợi tiểu và nhuận.

Các chất phenethyl glycosid (1), (2), (3) đã được thử tác dụng sinh học cho thấy có tác dụng ức chế aldose reductase (AR) vối IC50 từ 10‘7 – 10’6 M và có tác dụng ức chế 5-lipoxygenase với IC50 là 10’5 M. Do tác dụng ức chế AR của các hoạt chất trên nên Sinh địa có tác dụng cải thiện trong các trường hợp biến chứng của bệnh tiểu đường liên quan đến thận, thần kinh, võng mạc, đục thủy tinh thể.

Sinh địa và Thục địa là thuốc bổ chữa suy nhược cơ thể.

Sinh địa dùng trong các bệnh tiểu đường, thiếu máu, thể trạng dễ bị chảy máu, sốt, lưỡi đỏ và khát.

Thục địa dùng trong các trường hợp tim đập nhanh, rối loạn kinh nguyệt, rong kinh, chóng mặt, ù tai, tóc râu bạc sớm. Thục địa là thành phần hay gặp trong các thang thuốc của Đông y như ‘Bát vị’, ‘Lục vị’, ‘Hà xa đại tạo’…

3.2. DÀNH DÀNH

Fructus Gardeniae

Dành dành hay còn gọi Chi tử là quả chín phơi hay sấy khô của cây, họ Cà-phê – Rubiaceae.

Dành dành đã được ghi vào Dược điển Việt Nam.

Đặc điểm thực vật và phân bố:

Cây nhỡ cao hơn 1m, phân nhánh nhiều. Lá mọc đối hay mọc vòng 3 chiếc một, nhẵn bóng, có lá kèm rõ. Hoa màu trắng, thơm, quả hình thoi có 5 cạnh lồi, thịt quả màu vàng cam. Cây mọc hoang và được trồng làm cảnh. Trồng bằng cành hoặc bằng hạt.

Thu hái: quả thu hái vào tháng 8 – 10. Lá thu hái quanh năm.

Dành dànhGardenia jasminoides Ellis

Thành phần hoá học:

Thành phần hóa học chính trong quả là các iridoid glycosid: gardosid, scanzhisid, scandoait methyl ester, desacetyl asperulcsid acid methylester, gardenosid (công thức xem phần đại cương). Ngoài các iridoid glycosid nói trên, trong quả dành dành còn có acid picrocinic cũng là một loại monoterpenoid glycosid khác.

Trong quả Dành dành và nhiều cây thuộc chi Gardenia, người ta đã phân lập được sắc tố màu đỏ gạch α-crocetin là một acid carboxylic carotenoid. ở trong cây, sắc tố này tồn tại dưới dạng pseudoglycosid là α-crocin (= α-crocetin digentibiosid), kết tinh hình kim màu đỏ nâu, có cực đại hấp thu ở 464 và 434 nm, dễ tan trong nước nóng, khó tan trong dung môi hữu cơ. Trong quả Dành dành còn có nonacosan, β-sitosterol và D-manitol.

Acid picrocinic α-Crocin, R = gentiobiose

Trong loài Gardenia lucida có 5 chất flavonoid thuộc nhóm flavon đã được phân lập và xác định cấu trúc Gồm: gardenin A, B, C, D, E.

Tác dụng và công dụng:

Dành dành có tác dụng sau: an thần, gây ngủ, chống co giật, hạ huyết áp và tác dụng hạ thân nhiệt kéo dài.

Phần tan trong nước của quả có tác dụng kích thích tiết mật và hạ bilirubin huyết tương.

Dịch chiết nước nóng Chi tử khi tách phân đoạn có phân tử lượng thấp thấy có tác dụng kích thích tái tạo tế bào nội mạc là các tế bào đóng vai trò quan trọng lam đông máu, do đó giải thích được tác dụng cầm máu của Chi tử. Người ta cũng biết rằng sự tổn thương và sự chậm tái sinh tế bào nội mạc sẽ gây nên những triệu chứng bệnh lý như xơ vữa động mạch. [Planta Med. 56, 1990, 353],

Dùng ngoài, Dành dành cho thấy có tác dụng chống viêm.

Trong y học cổ truyền, Chi tử được dùng để chữa viêm gan cấp tính có vàng da, Ngoài ra còn dùng để chữa khái huyết, tiểu tiện ra máu đau buốt.

Liều dùng: 6 – 12 g một ngày, dùng riêng hoặc phối hợp với các thuốc khác.

Dùng ngoài đắp để chống viêm, bầm dập, bong gân, cầm máu, sát trùng và giảm đau. α-Crocin là một chất màu dùng để nhuộm thực phẩm. Ngoài ra nhân dân ta hay dùng Dành dành để nhuộm lụa tơ tằm cho có màu vàng đẹp.

3.3. LÁ MƠ

Folium Paederiae

Dược liệu trà lá tươi của cây Lá mơ (còn gọi là Mơ lông) – Paederia foetida L. Họ Cà phê – Rubiaceae.

Đặc điểm thực vật và phân bố:

Dây leo bằng thân quấn. Lá mọc đôi hình trứng, nếu mặt Dưới lá màu tím đỏ thì gọi là Mơ tam thể. Hoa màu tím nhạt, mọc thành xim ở kẽ lá. Quả dẹt. Toàn cây có lông mềm và có mùi khó ngửi. Cây mọc hoang ở những bờ bụi. Có thể trồng bằng dây.

Loài P. scandens (Lour.) Merr. cũng có hình dạng tương tự chỉ khác là quả hình cầu và thân cành nhẵn, mọc hoang.

Thành phần hoá học:

Thành phần trong lá Mơ được biết Gồm có:

Các iridiod glycosid: asperulosid, paederosid, scandosid, paederolon, paederon, và paederenin [Shukla Y.N. et al. Phytochem. (1976,) 15, 1989-90]

Tinh dầu: trong toàn cây và hoa có tinh dầu với hàm lượng cao. Tinh dầu có trên 70 cấu tử trong đó có linalool là thành phần chính ngoài ra còn có

Công dụng:

Tác dụng trị tiêu chảy lỵ: lá Mơ có tác dung chống tiêu chảy do ức chế sự vận động của hệ tràng vị.

Tác dụng chống oxy hóa: dịch chiết lá (tươi hoặc khô) của lá Mơ có tác dụng chống oxy hóa.

Tác dụng kháng viêm: phân đoạn tan trong nước của dịch chiết cồn 50 % của lá Mơ có tác dụng kháng viêm trên nhiều mô hình thử nghiệm gây phù cấp và bán cấp vối carrageenan, histamine và dextran. Tác dụng phụ thuộc vào liều dùng. Tác dụng tầng khi sử dụng qua phúc mô.

Ngoài ra, lá Mơ còn được biết có các tác dụng sau: dịch chiết lá Mơ có tác dụng chống lại các thương tổn kiểu viêm xương khớp, làm giảm sự thoái hóa sụn khớp, Dịch chiết cồn 50% của lá Mơ tác dụng chống co thắt trên hởi tràng chuột lang; chống lại các dòng tế bào ung thư biểu mô mũi – hầu; giảm ho nhưng kém hơn codeine, tương tự như dropropizine.

Nhân dân ta dùng lá để chữa lỵ Cách làm: lá Mơ 50g, thái nhỏ trộn với lòng đỏ trứng gà, bọc lá chuối, nướng hoặc đặt trên chảo (không dùng mỡ) nóng đến khi chín thơm. Ngày ăn 2 – 3 lần. Lá Mơ còn dùng để chữa chứng sôi bụng, ăn không tiêu, viêm dạ dày ruột, làm thuốc thông tiểu, chữa trĩ.

3.4. HUYỀN SÂM

Radix Scrophulariae

Dược liệu là rễ phơi khô của cây Huyền sâm (bắc) – Scrophularia ningpoensis Hemsl. và s.buergeriana Miq., họ Hoa Mõm sói – Scrophulariaceae. •

Đặc điểm thực vật và phân bố:

Huyền sâm (bắc) là cây thảo cao 1 , 5 – 2 m. Thân có 4 cạnh, màu xanh, có rãnh dọc. Lá hình trứng, đầu nhọn, mép có răng cưa dài 3-8cm, rộng 1, 5 – 2 cm. Hoa mọc ở đầu ngọn hoặc đầu cành, màu vàng nhạt, có 4 nhị. Quả nang trong có nhiều hạt đen nhỏ. Loại s . ningpoensis hoa màu tím.

Trước kia ta phải nhập Huyền sâm của

Trung Quốc, nay đã đi thực thành công.

Trồng trọt và chế biến:

Huyền sâm (bắc) Scrophularia ningpoensis

Trồng bằng hạt vào mùa xuân, mỗi hecta cần chừng 1,5 kg hạt giống. Thu hoạch rễ vào tháng 10 – 11. Mỗi hecta cho chừng 5 tấn rễ tươi.

Đào lấy củ, cắt bỏ đầu, mầm, rễ con, rửa sạch. Phơi hoặc sấy ở 50 – 60°c đến khi gần khô (củ còn mềm) thì đem ủ 5 – 10 hôm (làm như vậy thịt củ sẽ trở nên đen). Sau đó lại sấy hoặc phơi lại.

Thành phần hoá học:

Thành phần đáng chú ý của rễ Huyền sâm là các chất iridoid glycosid. Các chất này cũng giống như phần lớn các idol glycosid khác, không bền vững dễ bị chuyển hoá thành dẫn chất màu đen. Hai chất chính được biết là harpagid và harpagosid (=8-0-cinnamoyl harpagid).

Tác dụng và công dụng:5

Dịch chiết từ Huyền sâm có tác dụng làm hạ đường huyết trên súc vật thí nghiệm, tác dụng giống như catalpol trong Sinh địa đã nói ở trên nhưng không rõ bằng. Trên thở với liều tương đương 5g/kg cho thấy hạ đường huyết 16 % kéc dài trong 5 giờ.

Dịch chiết nước Huyền sâm có tác dụng hạ huyết áp trên súc vật có gây mê hoặc không, có tác dụng giãn mạch. Trên mèo và chó thí nghiệm thấy làm chậm nhịp tim, kéo dài khoảng cách PQ, tăng co bóp cơ tim.

Các tác dụng khác: an thần, chống co giật, tăng tiết mật, giảm tính thấm mao mạch, giải độc, kháng khuẩn.

Trong y học cổ truyền, Huyền sâm được dùng kèm theo các vị thuốc khác để làm thuốc bổ dưỡng, thuốc hạ nhiệt, sắc với Cam thảo và Bạc hà để chữa viêm họng.

Liều dùng: 10-12 g dưới dạng thuốc sắc.

3.5. ĐẠI

Cortex et flos Plumeriae

Dược liệu là vở thân hoặc cành và hoa phơi hay sấy đến khô của cây Đại (hay còn gọi là cây Sứ) * Plumeria rubra L. var. acutifolia (Poir.) Bail., họ Trúc đào – Apocynaceae.

Đặc điểm thực vật:

Cây nhỏ cao có thể đến 6 m. Thân phân cành 2 hoặc 3 ngả. Cành mập, xốp dễ gãy. Lá to, nguyên, dài 15 • 30cm rộng 8cm, mọc so le, thường tập trung ở đầu cành, khi rụng để lại các vết sẹo rất rõ trên cành.

Lá hình mác, gốc và đỉnh nhọn, gân lá hình lông chim, gân mép rõ và ở xa mép. Cành và lá có nhựa mủ trắng. Hoa màu trắng ở mặt ngoài, mặt trong màu vàng nhạt, rất thơm, tràng phía trên xẻ thành 5 thùy, khi còn nụ thì vặn xoắn lại.

Cây Plumeria rubra L. var. acutifolia Bail, thường được trồng làm cảnh ở các đền chùa, trồng bằng giâm cành bánh tẻ. Sau khi cắt cành không nên dâm ngày, đợi vài ba ngày để vết cắt khô rồi dâm vào bầu đất đã trộn phân, không nên tưới nhiều nước.

Thu hái chế biến:

Vở thân hoặc cành được cạo sạch lớp vỏ ngoài đem thái mỏng rồi phơi hoặc sấy khô. Hoa hái lúc mới nở, phơi hoặc sấy nhẹ đến khô.

Cây Đại

Thành phần hoá học:

Thành phần hoạt chất của vở cây Đại là các chất thuộc nhóm iridoid có bộ khung trên 10 carbon (homoiridoid). Đây là những thành phần có vị đắng. Fulvoplumierin, chất đầu tiên được Schmid và Bencze phân lập và xác định cấu trúc năm 1953, kết tinh hình kim màu vàng da cam đc. 151 – 152°c. Khi tác dụng với kiếm trong ethanol thì cho màu đỏ. Các iridoid khác Gồm có: plumierid (một glucosid), plumericin, β-dihydroplumericin, và β-dihydro plumericinic acid.

Fulvolumierin Plumeierid

Plumericin β-dihydroplumericin R = CH₃

β-dihydroplumericimic acid R = H

Hoa cũng có fulvoplumierin. Tinh dầu của hoa có hàm lượng khoảng 0,05% trong thành phần có farnesol, linalol, geraniol, citronellol và các chất khác.

Tác dụng và công dụng:

Fulvoplumierin có tác dụng ức chế các chủng khác nhau của Mycobacterium tuberculosis ở nồng độ 1-5 fig/lml và kháng tế bào ung thư bạchcầu trên thực nghiệm.

Plumierid và plumericin có tác dụng ức chế một số vi khuẩn gram âm và gram dương.

Nước sắc vỏ thân có tác dụng nhuận: 4g vở sao thơm, sắc với 200ml nước chia làm 3 lần uống trong ngày. Người đang bị tiêu chảy hoặc có thai không được dùng. Nếu liều 8 – 10g thì có tác dụng tẩy xổ.

Chữa chân râng sưng đau: 10 – 20g vở thân ngâm trong 200 ml rượu 25 – 35°. Rượu này dùng để ngậm, không được nuốt, ngày ngậm 3 – 4 lần.

Hoa dùng chữa ho. Ngày dùng 4 – 12g, sắc với 200ml nước, chia làm 3 – 4 lần uống.

Lá tươi giã đắp dùng chữa mụn nhọt.

MỘT SỐ CÂY THUỐC KHÁC CHỨA IRIDOID GLYCOSID

KIM NGÂN

Lonicera japonica Thunb., họ Kim ngân – Caprifoliaceae. Trong lá Kim ngân có chứa loganin, secologanin (xem chương flavonoid)

CỎ ROI NGỰA

Verbena officinalis L., họ cở hastacosid là những iridoid glycosid

Cỏ roi ngựa – Verbenaceae. Verbenalin và đã được phân lập và xác định câu trúc.

MÃ ĐỀ

Plantago major L., họ Mã đề – Plantaginaceae. Lá Mã đề có aucubosid, catalpol (xem chương carbohydrate) .

4. DƯỢC LIỆU CHỨA DITERPENOID

4. 1. Xuyên tâm liên

Herba Andrographitis.

Dược liệu dùng toàn cây xuyên tâm liên – Andrographis paniculata (Burm.) Nees., họ Ô rô – Acanthaceae.

Đặc điểm thực vật và phân bố:

Cây thuộc thảo, mọc thẳng đứng cao dưới 1m. Thân chia nhiều đốt, lá mọc đối, cuống ngắn, phiến lá hình mác, mặt lá chẵn, nguyên, dài 3-12cm, rộng 1-3cm. Hoa màu trắng điểm hồng, mọc thành chùm ở nác lá hay đầu cành. Quả dài 15mm, rộng 3,5mm. Hạt hình trụ, thuôn dài. Toàn cây có vị rất đắng. Mùa hoa tháng 9-10.

Xuyên tâm liênAndrograhis panuculata

Các nước Đông nam Á đều có: Ấ Độ, Indonesia, Malaysia, miền nam Trung Quốc. Ở nước ta hiện nay đã trồng ở nhiều nơi.

Thu hái: cả cây thu hái quanh năm.

Thành phần hóa học:

Các dẫn chất diterpen lacton:

Toàn cây có chứa chất andrographolid có vị rất đắng kết tinh từ MeOH đ.c. 230^oC. Dẫn chất diterpenlacton thứ 2 là neoandrographolid, một glucosid đã được xác định cấu trúc năm 1968. Dẫn chất này có vòng lacton 5 cạnh chưa no ở vị trí α, β nên dương tính với thuốc thử Baljet (thuốc thử phát hiện vòng butenolid trong glycosid tim).

Andrographolid Neoandrographolid

Ngoài ra còn có một số diterpen lacton khác với hàm lượng ít: 14-desoxy 11-dehydro andrographolid, 14-desoxy 11-oxo andrographolid, 14-desoxy andro-grapholid và 19-β-D-glycosid của 14-desoxy andrographolid.

14-desoxy 11-dehydro andrographolid 14-desoxy andrographolid

14-desoxy 11-oxo andrographolid

Trong môi trường cấy mô từ các bộ phận khác nhau của cây xuyên tâm liên còn thấy xuất hiện thêm 3 chất ses quiterpen lacton mới: paniculid A, B, C nhưng lại không thấy có andrographolid.

Paniculid A: R = R₁ = H, R₂ = OH. Paniculid B: R = R₁ = OH, R₁ = H. Paniculid C: R = OH, R₁ = R₂ = O.

Các flavonoid.

Rễ của cây xuyên tâm liên có các dẫn chất thuộc nhóm flavon: andrographin, panicolin, apigenin 4’, 7 – dimethylenther và mono-O-methylwightin. Ngoài ra trong cây còn có α₁-sitosterol và một số thành phần khác.

Andrographin R = Me, R₁ = H

Apigenin 4’, 7 – dimethylenther

Panicolin R = R₁ = H

Mono-O-methylwightin R = R₁ = H

Tác dụng và công dụng:

Theo Đỗ Minh và cộng sự (1992) bằng phương pháp thử kháng khuẩn theo phương pháp pha loãng trong thạch cho thấy dịch chiết của lá xuyên tâm liên có tác dụng ứng chế tùy thuộc vào các phương pháp điều chế.

Theo Kee Chang Huang (giáo sư đại học Louisville) ngoài tác dụng kháng khuẩn xuyên tâm liên còn có tác dụng sau:

– Nâng cao cơ chế phòng vệ của cơ thể.

– Hạ sốt.

– Chống viêm có thể do kích thích hormon tuyến thượng thận giải phóng ACTH.

– An thần.

– Chống thụ thai.

Cũng theo tác giả trên xuyên tâm liên có thể gây ra tác dụng phụ như chóng mặt, tim đập nhanh.

Trên lâm sàng thấy có tác dụng chống viêm và kháng khuẩn trong các trường hợp: mụn nhọt, viêm họng, viêm amidan, viêm phế quản, viêm loét dạ dày – ruột, viêm đường tiết niệu, nhiễm khuẩn đường ruột như ỉa chảy, lỵ trực trùng.

Thuốc bổ đắng giúp tiêu hóa.

Dùng dưới dạng thuốc bột 4-6g hoặc thuốc sắc 10-20g. Ở Trung Quốc có lưu hành thuốc dưới dạng viêm chứa hoạt chất andrographolide, mỗi viên chứa 50mg và dạng ống tiêm 50mg/2ml. Tiêm bắp hoặc pha loãng với dịch truyền qua tĩnh mạch.

4.2. Ké đầu ngựa

Fructus xanthii

Dược liệu quả già phơi hay sấy khô của cây ké đầu ngựa – Xanthium strumarium L,. Họ Cúc – Asteraceae.

Đặc điểm thực vật và phân bố:

Cây thảo cao độ 1m, thân có khía rãnh. Lá chia 3-5 thùy nông, mép có răng cưa, có lông ngắn cứng. Cụm hoa đầu. Quả hình thoi có gai móc. Cây mọc hoang ở nhiều nơi ở nước ta.

Thu hái và chế biến:

Thu hoạch quả già vào tháng 4-7, khi dùng thì sao cháy, rây bỏ gai, giã dập. Cả cây cũng được dùng.

Ké đầu ngựaXanthium strumaricum L

Thành phần hóa học:

Quả, ngoài chất béo (39%), iod dưới dạng kết hợp, một diterpenoid glycosid đã được phân lập và xác định là chất carboxyatractylosid hàm lượng 0,02%.

Trong cây chủ yếu là lá có các sesquiterpenlacton: xanthatin, xanthumin là hai thành phần có tác dụng kháng khuẩn, ngoài ra còn có các secquiterpenlacton khác cùng một loại khung xanthinosin, xanthalin, xanthanol, isoxanthanol, xanthumanol, desacetoxylxanthumin. Tất cả các chất trên đều đã được xác định cấu trúc, nhưng các thành phần này có thể thay đổi tùy theo nơi mọc của cây. Trong cây cũng có iod ở dạng kết hợp, các dẫn chất phenol: 3,4-dihydroxycinnamic, 1,4- dicafeylquinic acid và một số thành phần khác.

Carboxyatractylosid

Xanthatin Xanthumin

Tác dụng và công dụng:

– Carboxyatractylosid ở dạng muối (= Carboxyatractylat) có tác dụng làm hạ đường huyết rất mạnh. Chất có độc tính.

– Xanthatin và xanthumin là những chất có tác dụng kháng khuẩn.

– Iod là thành phần có tác dụng chữa bướu cổ do thiểu năng tuyến giáp.

Trong y học cổ truyền dùng chữa đau đầu do cảm lạnh, viêm xoang chảy nước mũi. Quả ké đầu ngựa và cả cành lá đều có tác dụng chữa mụn nhọt, lở loét, mẩn ngứa, lỵ. Quả ké còn dùng làm thuốc chữa bí tiểu tiện, chữa đau răng, chữa bệnh bướu cổ do thiểu năng tuyến giáp. Ở Ấn độ dùng rễ để điều trị bệnh ung thư.

Ngày dùng 10-16g cành và lá hoặc quả dưới dạng thuốc sắc hoặc thuốc cao.

4.3. Hy thiêm

Herba Siegesbeckiae

Dược liệu là bộ phận trên mặt đất phơi khô của cây hy thiêm – Siegesbeckia orientalis L., họ Cúc – Asteraceae. Hy thiêm được ghi vào dược điển Việt Nam.

Đặc điểm thực vật và phân bố:

Cây thuộc thảo cao 0,50m, có nhiều cành có lông. Lá mọc đối, cuống ngắn, phiến lá hình tam giác hay thuôn hình quả trám, đầu lá nhọn phía cuống cũng thót lại, mép lá có răng cưa, mặt dưới có lông. Cụm hoa đầu, màu vàng cuống có lông và tuyến chất dính. Quả đóng hình trứng.

Cây mọc hoang ở khắp nơi ở nước ta. Trung quốc và một số nước Đông Nam Á đều có.

Hy thiêmSiegesbeckia orientalis L

Thành phần hóa học:

– Darutosid là một diterpenoid glycosid thủy phân bằng enzyme thì tách ra phần đường là glucose, phần aglycon được coi là darutigenol (= darutene-7, triol 3, 17, 18). Phần đường glucose trước đây cho rằng được nối vào OH ở C-17, về sau được xác định lại nối vào OH ở C-3 (J.H.Kim – 1979).

– Orientin và orientalid là 2 chất diterpen lacton.

– Một dẫn chất flavonoid là 3,7-dimethyl quercetin.

Darutigenol Orientin

Orientalid

Công dụng:

Y học dân tộc cổ truyền dùng làm thuốc chữa tê thấp, đau nhức xương.

Nhân dân Madagascar dùng để điều trị các vết thương.

Ngày dùng 8-16g dạng thuốc sắc hoặc thuốc cao.

4.4. Cỏ ngọt

Herba Steviae

Dược liệu là bộ phận trên mặt đất phơi khô của cây cỏ ngọt – Stevia rebaudiana (Bertoni) Hemsley., họ Cúc – Asteraceae.

Đặc điểm thực vật:

Thân cành: Cỏ ngọt có dạng thân bụi, chiều cao 50-60cm, thâm canh tốt có thể đạt 80-120cm, phân cành cấp I nhiều, Cành cấp I thường xuất hiện từ các đốt lá cách mặt đất 10cm, sau đốn cành có thể xuất hiện ở các đốt trên thân.

Lá: Mọc đối từng cặp hình thập tự, mép lá có từ 12-16 răng cưa,lá hình trứng ngược, lá trưởng thành dài khoảng 50-70mm rộng 17-20mm.

Cỏ ngọtStevia rebaudiana

Hoa quả: Hoa phức, giao phấn khả năng tự thụ phấn thấp. Quả màu nâu thẫm, năm cạnh khi chín dài 2-2,5mm, hạt không có nội nhũ. Cây con gieo từ hạt sinh trưởng yếu, chậm.

Rễ: Là cây lâu năm có thân rễ khoẻ, ít phân nhánh, mọc nông từ 0-30cm tùy thuộc vào độ phì nhiêu, tơi xốp và mực nước ngầm của đất. Rễ của cây gieo hạt ít phát triển hơn rễ từ cành dâm. Hệ rễ chùm lan rộng ở đường kính 40cm, hệ rễ phát triển tốt trong điều kiện đất tơi xốp đủ ẩm.

Thành phần hóa học:

Nhiều công trình đã nghiên cứu chất ngọt của cây từ đầu thế kỷ thứ XX, Rasenack thu được chất kết tinh vào năm 1908. Bridal và Lavielle (1931) chứng minh chất ngọt là một heterosid tan trong nước và có vị ngọt gáp 200 lần đường mía và đặt tên là stevioside (thay vì eupatorin vì không phải chi Eupatoria như trước đã gọi). Từ 1952 đến 1963 nhiều công nhiều công trình đóng góp vào nghiên cứu cấu trúc của stevioside. Đây là một diterpenoid glycosid khi thủy phân bằng enzyme thì cho aglycon thật là steviol. Nếu thủy phân bằng aci sulfuric loãng thì thu được isosteviol. Phần đường có 2 mạch: một mạch là sophorose [=2-O(β-D- glucopyranosyl)-D-glucose] nối theo dây nối ester với nhóm carboxyl ở vị trí C-19.

Từ năm 1970 đến nay, nhiều dẫn chất diterpenoid glycosid khác được phân lập tiếp và đã xác định được cấu trúc:

Công dụng:

Cao cỏ ngọt hoặc steviosid đã được sử dụng rộng dãi làm chất ngọt trong bánh kẹo, nước giải khát.

Người bị bệnh tiểu đường và người bị mập phì có thể dùng chế phẩm của cỏ ngọt để thay thế đường.