Glycosid tim là những glycosid steroid có tác dụng đặc biệt lên tim. ở liều điều trị thì có tác dụng cường tim, làm chậm và điều hoà nhịp tim. Các tác dụng trên được gọi là tác dụng theo quy tắc 3R của Potair. Nếu quá liều thì gây nôn làm chảy nước bọt, mờ mắt, ỉa chảy, yếu các cơ, loạn nhịp tim, giảm sức co bóp của tim và cuối cùng làm ngừng tim ở thời kỳ tâm thu trên tim ếch và tâm trương trên động vật máu nóng. Glycosid tim còn được gọi là glycosid digitalic vì glycosid của lá cây Digitalis được dùng đầu tiên trên lâm sàng để chữa bệnh tim.
1. Trúc đào
Folium Oleandri
Dược liệu là lá đã phơi hay sấy khô của cây Trúc đào (Nerium oleander L.), họ Trúc đào (Apocynaceae).
Đặc điểm thực vật
Cây cao 3 – 4 m, cành mọc đứng khi non có màu xanh, khi già có màu nâu xám. Lá mọc vòng 3 lá một, nguyên, hình mũi mác, màu lục nhạt ở mặt dưới, màu lục sẫm ở mặt trên. Lá tiền khai cuộn ngoài. Hoa màu hồng có khi màu trắng xếp thành ngù ở ngọn. Hoa đều lưỡng tính, có bao hoa và bộ nhị mẫu 5. Tràng cánh hợp, hình phễu có phiến chia làm 5 thùy, tiền khai vặn. Chỉ nhị dính liền với tràng. Bao phấn đính gốc. Quả cấu tạo bởi 2 đại. Khi chín nứt dọc để lộ bên trong các hạt mang chùm lông màu hung. Toàn cây có nhựa mủ trắng và độc, có thể gây tai nạn cho người và súc vật.
Ở nước ta Trúc đào được trồng làm cảnh ở các công viên và các vườn tư nhân.
Thành phần hóa học
Lá chứa hoạt chất chính là các glycosid tim, có 17 glycosid tim khác nhau đã được biết cấu trúc. Hàm lượng glycosid tim toàn phần trong lá là 0,5%. Sau đây là những glycosid đáng chú ý: oleandrin, desacetyloleandrin.
Tác dụng và công dụng
Neriolin và chế phẩm từ lá Trúc đào có tác dụng
như lá Digitalis nhưng tác dụng nhanh hơn và ít tích lũy hơn. Sau đây là kết luận của khoa nội bệnh viện Việt – Tiệp (Hải Phòng).
- Neriolin làm chậm nhịp tim, kéo dài thời kỳ tâm trương. Tính chất này đặc biệt có lợi đối với các bệnh nhân bị hẹp van 2 lá vì kéo dài thời kỳ tâm trương, giúp cho máu có đủ thời giờ xuống tâm thất trái qua lỗ van 2 lá bị hẹp khiến cho lượng máu đẩy vào đại tuần hoàn trong mỗi chu chuyển tim lớn hơn, nâng cao được lưu lượng và hiệu suất của tim. Đặc điểm này quan trọng đối với Việt Nam nơi mà bệnh hẹp van 2 lá là nguyên nhân của nhiều trường hợp suy tim.
- Tác dụng lên tim đến rất nhanh: chỉ sau vài giờ, có trường hợp chỉ sau 15 – 20 phút, bệnh nhân bớt khó thở, nhờ thế bệnh nhân rất phấn khởi tin tưởng ở thuốc.
- Neriolin được đào thải ra khỏi cơ thể nhanh nên việc đổi thuốc không phải chờ thuốc thải ra hết mà có thể thay ngày hôm sau.
- Ngoài ra còn có tác dụng thông tiểu, giảm hiện tượng phù.
Thuốc được dùng trong trường hợp suy tim, khó thở, phù do bệnh tim.
Các glycosid tim trong lá Trúc đào, ngoài tác dụng trên tim còn có tác dụng khác như kháng khuẩn, ức chế thần kinh trung ương.
2. Digitalis
Folium Digitalis
Digitalis (= Dương địa hoàng) có khoảng 28 loài và có khoảng 100 dẫn chấtcardenolid trong thành phần của hạt và lá. Có 2 loài quan trọng được dùng phổ biến: Digitalis tía (Digitalis purpurea L.) và Digitalis lông (Digitalis lanata Ehrh.), họ Hoa mõm sói (Scrophulariaceae).
2.1. Dương địa hoàng tía
Folium Digitalis purpurea
Cây thảo sống 2 năm hoặc lâu hơn. Năm đầu chỉ có một cụm lá mọc ở gốc, năm thứ hai từ giữa cụm lá đó mọc lên một thân cao 50cm đến 1,5 m, phía ngọn mang hoa mọc thành chùm. Thân mang lá mọc so le. Lá hình trái xoan; ở phía gốc có cuống do gân chính kéo dài và phiến lá thu hẹp lại tạo thành cánh. Lá to có thể dài đến 30cm rộng đến 10 cm. Mặt trên lá màu xanh sẫm, mặt dưới màu xanh xám và có rất nhiều lông, đặc biệt các gân chính và phụ ở mặt dưới nổi lên rất rõ. Mép lá hơi có khía răng tròn và không đều. Chùm hoa mọc ở một phía của trục và hoa chúc xuống, nở lần lượt từ dưới lên trên. Đài hợp có 5 răng. Tràng hợp, 4 – 5 cm, dài gấp 4 lần đài, hơi giống hình ngón tay nên được đặt tên là Digitalis (Digitatus = hình ngón tay), đầu miệng hơi loe ra thành 4 thùy và tạo thành 2 môi không rõ nét.
Mặt ngoài tràng hoa màu đỏ tía nên có tên purpurea (purpuratus = màu tía), mặt trong nhạt hơn, họng tràng có lông và có những điểm đỏ sẫm xung quanh có viền trắng. Bộ nhị hai trội, gồm 4 nhị hai chiếc to hai chiếc nhỏ. Hai lá noãn hợp thành bầu thượng 2 ô. Quả nang, hạt nhỏ, nhiều, màu nâu nhạt.
Cây mọc hoang và được trồng ở khắp các nước Châu Âu và Bắc Mỹ. Ở nước ta cũng đã di thực được từ năm 1960 nhưng không nhân rộng. Cây thích nghi ở vùng khí hậu mát như Sapa.
Bộ phận dùng:
Lá (Folium Digitalis purpurea).
Thành phần hóa học:
Hoạt chất chính là các glycosid tim thuộc nhóm cardenolid: digitoxin và digoxin, saponosid, flavonoid.
Tác dụng và công dụng:
Các glycosid tim của lá Digitalis tía có tác dụng chủ yếu trên tim, làm giảm tần số co bóp tim, giảm thời kỳ tâm thu, kéo dài thời kỳ tâm trương làm cho tim bóp mạnh, có tác dụng tốt tới sự dinh dưỡng tốt của cơ tim. Lưu lượng máu trong tuần hoàn tăng lên, máu ở tĩnh mạch về tim dễ dàng. Huyết áp được điều hòa, máu cung cấp cho não được đầy đủ hơn, làm cho giấc ngủ và trạng thái toàn thân của bệnh nhân được tốt hơn. Thuốc có tác dụng lợi niệu đặc biệt trường hợp phù do bệnh tim.
Tuy nhiên, cần lưu ý rằng hoạt chất chính của Digitalis tía là digitoxin chậm đào thải do gắn vào protein huyết tương, tích lũy ở gan và thận (ít tích lũy trên cơ tim); ngoài ra digitoxin lại tái hấp thu qua ruột, thời gian tác dụng kéo dài đến 20 ngày sau khi uống hoặc tiêm nên dùng phải cẩn thận, sau 10 ngày dùng thuốc phải nghỉ một thời gian hoặc thay thuốc để tránh ngộ độc.
2.2. Dương địa hoàng lông
Folium Digitalis lanatae
Cây thảo, lá gần như nhẵn, thuôn hình mũi mác, phiến hẹp dần và kéo dài phía đáy thành cuống, lá mọc
thân thì không cuống, 2 mặt đều màu xanh, dài 10 – 30cm, rộng 1,5 – 4 cm, mép trơn hoặc hơi có răng cưa ở phía đỉnh, gân bên hình cung và mặt dưới của lá các gân phụ ở không nổi lên thành mạng như ở digitalis khác. Lá có vị rất đắng. Vào năm thứ hai cây có thân mọc cao 1 m, tím ở gốc, mang hoa ở ngọn và hoa mọc ở mọi phía của trục. Đặc biệt trục hoa, lá bắc, lá đài có rất nhiều lông, từ đó có tên loài D. lanata (lanatus = phủ lông).
Tràng màu vàng kem có các đường gân màu nâu sẫm. Ống tràng phình tròn và phía miệng có 5 thùy không đều tạo thành 2 môi, môi dưới dài bằng ống tràng
Phân bố:
Cây mọc hoang và được trồng ở khắp các nước Châu Âu và Bắc Mỹ. Người ta chú trọng trồng Digitalis lông hơn Digitalis tía vì mục đích để khai thác chiết xuất hoạt chất.
Ở nước ta cây cũng mọc được ở vùng khí hậu mát như Sapa. Bộ phận dùng
Lá (Folium Digitalis lanatae). Thành phần hóa học
Glycosid tim:
Gồm digitoxin và digoxin. Hàm lượng glycosid tim của lá Digitalis lông khoảng từ 0,5 – 1% (nghĩa là gấp 3 – 4 lần Digitalis tía) và gồm nhiều glycosid khác nhau.
Saponosid:
Các saponin trong Digitalis lông gồm có: tigonin, digalonin và digitonin.
Các nhóm chất khác:
Trong lá Digitalis lông còn có các nhóm hợp chất như digitanol glycosid, các flavonoid và các anthraquinon.
Tác dụng và công dụng:
Đã từ lâu người ta nhận thấy Digitalis lông độc hơn lá Digitalis tía (gấp 4 lần) do hàm lượng glycosid nhiều hơn. Lanatosid C và digoxin (thành phần không có trong Digitalis tía) tác dụng nhanh hơn digitoxin và thải trừ nhanh hơn, thời gian tác dụng coi như trung gian giữa digitoxin và ouabain. Tác dụng làm chậm nhịp tim của lanatosid C và digoxin kém hơn digitalin kết tinh, ít tích lũy hơn nhưng tác dụng lợi tiểu rõ rệt hơn. Các glycosid có aglycon là diginatigenin thì có tác dụng yếu.
